Ключові слова
Анотація
У роботі наведено результати in silico прогнозування та експериментального дослідження протизапальної й аналгетичної активності нової сполуки [3-аліл-4-(41-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(32-трифлуорометил-феніл)аміну гідроброміду (Кардіазолу) як потенційного вітчизняного кардіотропного лікарського засобу з поліфармакологічною дією.
За результатами in silico прогнозування встановлено ймовірність прояву протизапальної й аналгетичної дії Кардіазолу з використанням комп’ютерної програми Pharma expert/Prediction of Activity Spectra for Substances, як можливі біологічні мішені визначені ліпоксигеназа (за програмою Super Pred), циклооксигеназа-2 та арахідонат 5-ліпоксигеназа (за програмою Swiss Target Prediction).
Згодом наявність у Кардіазолу таких видів активності було підтверджено дослідженнями in vivo.
Вивчення протизапальної активності Кардіазолу проведено на білих щурах з використанням моделі карагенанового набряку. Аналгетичну активність Кардіазолу досліджували на білих мишах на моделі вісцерального болю, що індукований внутрішньоочеревинним введенням 0,75 % розчину оцтової кислоти.
Встановлена досить суттєва протизапальна дія Кардіазолу, що характеризується зменшенням набряку кінцівок у щурів на моделі карагенанового запалення. Антиексудативна активність становить 33,2 %, і вона є, фактично, ідентичною до активності Ібупрофену.
Дослідження знеболювальної дії Кардіазолу на моделі вісцерального болю показали його досить високу аналгетичну активність – 47 %, про що свідчить зниження кількості корчів порівняно до групи нелікованих тварин.
Таким чином, проведеними дослідженнями in silico передбачена ймовірність протизапальної та аналгетичної активності Кардіазолу, що була підтверджена на моделях карагенанового набряку та вісцерального болю відповідно в дослідах in vivo.