Ключові слова
Анотація
Проблема пошуку ефективних і безпечних засобів з протизапальною та знеболюючою діями залишається пріоритетним напрямом світової фармакології. Шляхом біоізостеричної модифікації молекули оксикамів було отримано ряд нових біологічно активних сполук і встановлено сполуку-лідера.
Мета дослідження – вивчення протизапальної дії нового оригінального похідного бензотіазин-3-карбоксаміду за динамікою гематологічних і біохімічних показників у щурів на моделі автоімунного запального процесу (адʼювантного артриту).
Системний запальний процес моделювали введенням адʼюванта Фрейнда, лікування новою сполукою та референс-препаратом (мелоксикамом) проводили з 14 по 28 день внутрішньошлунково в дозах, що відповідають їхньому ЕД50 за протизапальною активністю.
Встановлено, що N-(трифлуорометилфеніл)-4-гідрокси-2,2-діоксо-1Н-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамід (сполука В) виявляє виразну протизапальну дію на моделі системного запального процесу в щурів, що проявлялось збереженням маси тіла, менш виразним проявом запального процесу в периферичній крові (ШОЕ та лейкоцитозу), а також більш потужним стримуванням ініціації біохімічних маркерів запалення (інтерлейкіну-1β, простагландин-ендопероксид синтази, системи нітроген монооксиду та гідроген сульфіду). За ступенем виразності протизапального ефекту похідне
бензотіазин-3-карбоксамідів співставляється з мелоксикамом, а за впливом на систему монооксиду азоту та гідроген сульфіду – перевершує референс-препарат.
Отримані дані доводять, що глибоке розуміння механізмів дії нестероїдних протизапальних засобів та їхнього впливу на патобіохімічі зміни за умов ревматичних й інших станів, які супроводжуються запальним і больовим синдромом, має вирішальне значення для їхнього належного застосування з урахуванням серйозних побічних ефектів.