Ключові слова
Анотація
Завдяки своїй хімічній реакційній здатності індол був модифікований для отримання великої кіль- кості нових молекул, які надалі були успішно використані як лікарські засоби за різних захворювань. Останніми роками проведено багато досліджень з синтезу та вивчення терапевтичних перспектив цієї групи; акцентовано увагу на зв’язок структура-активність, щоб виявити активні фармакофори та запропонувати платформу для розробки нових похідних індолу.
Мета дослідження – розглянути фармакологічні властивості та застосування відомих препаратів і нових засобів серед похідних індолу.
Для досягнення мети проаналізовано джерела літератури, які присвячені будові, фармакодина- міці, механізмам дії та показанням похідних індолу, що застосовуються в клініці або проходили клі- нічні випробування.
У фармакології широко відомі індольні алкалоїди, зокрема, алкалоїди раувольфії зміїної (резер- пін, аймалін), маткових ріжків (ергометрин, ерготамін), йохімбе (йохімбін), пасифлори (у складі пре- паратів «Новопасит», «Централ-Б»), барвінку рожевого (вінбластин і вінкристин), барвінку малого (вінкамін), ібоги (ібогаїн). Хімічні замісники створюють широкий вибір структур похідних індолу (оксоіндоли, ізоіндоли, піридоіндоли). Серед них велика кількість засобів, що впливають на ефек- торні органи та метаболізм, справляють протизапальну, бронхолітичну, гіпоглікемічну й остеопро- текторну дію, регулюють функції шлунково-кишкового тракту. До цих препаратів належать індомета- цин, правадолін, зафірлукаст, екопладиб, вареспладиб, лідорестат, базедоксифен, тегасерод. Існують заміщені індоли з протипухлинною дією (сунітиніб, леналідомід, апазиквон та інші), яка пов’язана з індукуванням апоптозу, інгібуванням ароматази, регуляцією рецепторів естрогену, інгі- буванням тирозинкінази чи зборки тубуліну. Серед похідних індолу чимало нейротропних засобів, і це не тільки індольні алкалоїди. До них належать зипрасидон (атиповий нейролептик), роксіндол (анксіолітик і антидепресант з протипарокінсонічною дією), сірамезин (анксіолітик і антидепресант), тропісетрон (протиблювотний засіб), піндолол (бета-адреноблокатор). Похідні індолу характери- зуються не тільки впливом на макроорганізм, а й протимікробною, зокрема противірусною активніс- тю: наприклад, делавірдин й атевірдин призначені для лікування інфекції, спричиненої вірусом іму- нодефіциту людини.
Отже, похідні індолу є важливим для фармакології класом молекул, що активно вивчаються та мають значний клінічний потенціал. Як серед природних сполук, так і серед синтетичних гомологів індолу тривають пошуки перспективних речовин з вираженою фармакологічною акт